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Los inhibidores de la lipasa se unen a las lipasas e inactivan la enzima. Eso conduce a la excreción de la grasa no digerida con las heces. Se absorben mínimamente en la circulación debido a su lipofilia. Por tanto, no afectan a las lipasas sistémicas. El mecanismo de los inhibidores de la lipasa en la digestión de grasas se muestra en la figura 1. Esto da como resultado un cambio conformacional en la enzima que provoca la exposición del sitio catalítico activo.

Cuando se expone el sitio activo, se acila el grupo hidroxilo del residuo de serina. Esto conduce a la inactivación irreversible de la enzima. Con este modo de acción, la absorción de calorías de la grasa en los alimentos es limitada, por lo que se reduce el peso corporal. Por tanto, el papel principal de los inhibidores de lipasa es inhibir las lipasas en el tracto gastrointestinal, pero no tienen una actividad significativa contra proteasas , amilasas u otras enzimas digestivas.

Hay una expresión baja de FAS en tejidos normales, por lo que la actividad de orlistat en las células normales es limitada. Debido a la diferencia en la expresión de FAS entre las células normales y las células cancerosas, orlistat se dirige selectivamente a las células tumorales. Objetivo de la droga Las lipasas en el tracto gastrointestinal juegan un papel fundamental en la digestión de las grasas.

La longitud de los triglicéridos de cadena larga impide su absorción a través de la mucosa intestinal. Los pacientes que estén tomando medicamentos para la hipertensión o la hipercolesterolemia deben consultar a un médico o farmacéutico mientras estén tomando Orlidunn, ya que podría ser necesario ajustar la dosis de estos medicamentos. Sangrado rectal Se han notificado casos de sangrado rectal en pacientes que tomaban orlistat.

Si esto ocurre, el paciente debe consultar al médico. Anticonceptivos orales Se recomienda la utilización de un método anticonceptivo adicional para prevenir un posible fallo de los anticonceptivos orales que puede producirse en casos de diarrea grave, ver sección 4.

Enfermedad renal Los pacientes con enfermedad renal deben consultar al médico antes de empezar el tratamiento con Orlidunn, ya que el uso de orlistat puede asociarse con hiperoxaluria y nefropatía por oxalato que, a veces, puede conducir a una insuficiencia renal.

Los pacientes en tratamiento con levotiroxina deben consultar con un médico antes de iniciar el tratamiento con Orlidunn, ya que puede ser necesario tomar a distintas horas orlistat y levotiroxina, y puede requerirse un ajuste de la dosis de levotiroxina. Medicamentos antiepilépticos Los pacientes en tratamiento con medicamentos antiepilépticos deben consultar a un médico antes de iniciar el tratamiento con Orlidunn, ya que deben ser monitorizados para detectar posibles cambios en la frecuencia y gravedad de las convulsiones.

Si esto ocurre, debe considerarse la opción de administrar orlistat y los medicamentos antiepilépticos a diferentes horas ver sección 4. Antirretrovirales para el tratamiento del VIH Los pacientes deben consultar al médico antes de tomar Orlidunn de forma concomitante con medicamentos antirretrovirales.

Orlistat puede potencialmente reducir la absorción de los medicamentos antirretrovirales para el tratamiento del VIH y puede afectar negativamente la eficacia de los mismos ver sección 4. Este descenso podría dar lugar a una disminución de la eficacia inmunodepresora de la ciclosporina. Anticoagulantes orales Cuando se administra warfarina u otros anticoagulantes orales en combinación con orlistat, pueden verse afectados los valores del cociente internacional normalizado INR ver sección 4.

Anticonceptivos orales En estudios específicos de interacción farmacológica se ha demostrado la ausencia de interacciones entre los anticonceptivos orales y orlistat. Sin embargo, el orlistat podría reducir indirectamente la disponibilidad de los anticonceptivos orales y dar lugar a embarazos imprevistos en algunos casos puntuales.

En caso de diarrea grave se recomienda la utilización de un método anticonceptivo adicional ver sección 4. Orlistat podría disminuir la absorción de medicamentos antiepilépticos dando lugar a convulsiones.

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Como cualquier droga, existen casos de reacción alérgica, inclusive anafilaxia, con el uso del Orlistat. These side effects are usually temporary and may lessen as you continue using this medicine: oily lactona fatty stools; oily spotting in your undergarments; orange or brown colored oil in your stool; gas and oily discharge; loose stools, or an urgent need to go to the bathroom, inability to control bowel movements; orlistat increased number of bowel movements; or stomach pain, nausea, rectal pain.

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El uso del Orlistat sin una dieta adecuada, con restricción de grasas, compromete el resultado final del tratamiento. Por eso, se sugiere la orientación de un nutricionista sobre la mejor dieta para hacer durante el tratamiento.

Hasta el momento, sin embargo, no se consiguió probar que la complicación haya sido provocada directamente por el Orlistat. You may take the medicine either with your meal or up to 1 hour after eating.

If you skip a meal or you eat a meal that does not contain any fat, skip your dose for that meal. For example, if you eat calories per day, no more than of those calories should be in the form of fat. Read the label of all food items you consume, paying special attention to the number of servings per container. Your doctor, nutrition counselor, or dietitian can help you develop a healthy eating plan. Orlistat is only part of a complete program of treatment that also includes diet and exercise.

Your daily intake of fat, protein, and carbohydrates should be evenly divided over all of your daily meals. Follow your diet, medication, and exercise routines very closely. Orlistat can make it harder for your body to absorb certain vitamins, and you may need to take a vitamin and mineral supplement while you are taking this medicine. Follow your doctor's instructions about the type of supplement to use.

Take the supplement at bedtime, or at least 2 hours before or after you take orlistat. Store at room temperature away from moisture, heat, and light.

Keep the bottle tightly closed. Throw away any unused orlistat after the expiration date on the medicine label has passed. See also: Orlistat dosage information in more detail What happens if I miss a dose?

Take the missed dose as soon as you remember, but no more than 1 hour after eating a meal. If it has been more than an hour since your last meal, skip the missed dose and take the medicine at your next regularly scheduled time.

Do not take extra medicine to make up the missed dose. What happens if I overdose? Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at What should I avoid while taking orlistat? Avoid eating high-fat meals or you could have unpleasant side effects on your stomach or intestines. If you also take cyclosporine, do not take it within 3 hours before or 3 hours after you take orlistat. If you also take levothyroxine such as Synthroid , do not take it within 4 hours before or 4 hours after you take orlistat.

Orlistat side effects Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction to orlistat: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat. Stop using orlistat and call your doctor at once if you have: severe stomach pain; severe pain in your lower back; blood in your urine, painful or difficult urination; signs of kidney problems including little or no urinating; swelling in your feet or ankles; feeling tired or short of breath; or signs of liver problems including nausea, upper stomach pain, itching, tired feeling, loss of appetite, dark urine, clay-colored stools, jaundice yellowing of the skin or eyes.

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